Cum ajung medicamentele în locul dorit din organism? De ce unele medicamente sunt înghițite în timp ce altele sunt injectate?
Atunci când luăm o aspirină pentru a calma o durere de cap, cum „știe” aspirina să ajungă la cap și să amelioreze durerea?
Evident, aspirina nu „știe” acest lucru. Moleculele medicamentoase nu se deplasează singure prin corp și nu au control asupra locului unde ajung în cele din urmă.
În schimb, cercetătorii pot modifica chimic moleculele din medicament pentru a se asigura că acestea se leagă puternic de locurile unde dorim să ajungă și slab de locurile în care nu dorim să ajungă.
Produsele farmaceutice conțin mai mult decât un medicament activ care acţionează, în mod direct, asupra organismului. Acestea includ, de asemenea, ”ingrediente inactive” sau molecule care sporesc stabilitatea, absorbția, gustul și alte calități care sunt esențiale pentru ca medicamentul să acţioneze aşa cum a fost proiectat.
De exemplu, aspirina pe care o înghiţim conţine ingrediente care împiedică fracturarea comprimatului în timpul transportului, dar şi ingrediente pentru dizolvarea acestuia în organism.
În ultimii 30 de ani m-am ocupat cu dezvoltarea şi proiectarea unor metode şi ingrediente care ajută medicamentul să ajungă la locul dorit în organism.
Pentru a înțelege mai bine cum sunt concepute diferite medicamente, să urmărim parcursul unui medicament din locul în care intră prima dată în organism până la locul în care ajunge în cele din urmă.
Chiar daca pastilele au multe forme și dimensiuni, toate ajung, în cele din urmă, în fluxul sanguin și călătoresc în tot corpul. Credit: Vadim Sazhniev/iStock prin Getty Images
Cum sunt absorbite medicamentele în organism
Atunci când înghiţiţi o tabletă, aceasta se va dizolva inițial în stomac și intestine înainte ca moleculele de medicament să fie absorbite în sânge. Odată ajuns în sânge, medicamentul poate circula în tot corpul pentru a accesa diferite organe și țesuturi.
Moleculele medicamentoase acţionează asupra organismului prin legarea de diferiți receptori aflaţi pe celule care pot declanșa un anumit răspuns.
Chiar dacă medicamentele sunt concepute pentru a viza receptori specifici pentru a produce efectul dorit, este imposibil să le oprim să circule în continuare în sânge și să se lege de locuri care nu au fost vizate în scop terapeutic, provocând astfel efecte secundare nedorite.
Mulți factori, cum ar fi vârsta, genetica și dieta, pot afecta cât de bine procesează organismul un anumit medicament.
Moleculele medicamentoase care circulă în sânge se degradează în timp și, în cele din urmă, părăsesc corpul în urină. Un exemplu clasic este mirosul puternic pe care îl poate avea urina după ce mâncăm sparanghel, din cauza vitezei cu care rinichii elimină acidul asparagic. În mod similar, multivitaminele conțin de obicei riboflavină sau vitamina B2, care provoacă o urina de culoare galben strălucitor.
Eficienţa cu care moleculele de medicament pot traversa mucoasa intestinală poate varia în funcție de proprietățile chimice ale medicamentului. Unele dintre medicamente pe care le înghițim nu se absorb niciodată și sunt eliminate în fecale.
Deoarece medicamentele nu sunt absorbite în totalitate, unele medicamente, cum ar fi cele utilizate pentru tratarea tensiunii arteriale crescute și a alergiilor, sunt luate, în mod repetat, pentru a înlocui moleculele de medicament eliminate și pentru a menține un nivel suficient de ridicat de medicament în sânge care să păstreze efectele asupra corpul.
Medicamente în locul potrivit
În comparație cu pastilele și comprimatele, o modalitate mai eficientă de a introduce medicamentele în sânge este să le injectăm direct într-o venă. În acest fel, tot medicamentul este introdus în organism și evităm degradarea acestuia în stomac.
Multe medicamente care se administrează intravenos sunt „biologice” sau „biotehnologice”, incluzând substanțe derivate din alte organisme. Cele mai frecvente dintre acestea sunt cele împotriva cancerului, aşa-numiţii anticorpi monoclonali, proteine care se leagă și ucid celulele tumorale. Aceste medicamente sunt injectate direct într-o venă, deoarece stomacul nu face diferența între digestia unei proteine terapeutice și digerarea proteinelor dintr-un cheeseburger.
În alte cazuri, medicamentele care necesită concentrații foarte mari pentru a fi eficiente, cum ar fi antibioticele pentru infecții severe, pot fi administrate numai prin perfuzie. Creșterea concentrației medicamentului poate asigura că un număr suficient de mare de molecule se leagă de locurile corecte pentru a avea un efect terapeutic, dar provoacă şi o legare a medicamentului în locuri nedorite și implicit un risc crescut de efecte secundare.
O modalitate de a obține o concentrație mare de medicament în locul potrivit este să aplicăm medicamentul exact acolo unde este necesar, cum ar fi prin aplicarea unui unguent pe o erupție cutanată sau folosirea unor picături pentru ochi în cazul unor alergii.
Chiar dacă unele molecule de medicament vor fi absorbite, în cele din urmă, în fluxul sanguin, ele vor fi suficient de diluate astfel încât cantitatea de medicament care ajunge în alte locuri este foarte mică și este puțin probabil să provoace efecte secundare. În mod similar, un inhalator livrează medicamentul direct în plămâni și evită afectarea restului corpului.
Consimţământul pacientului
În cele din urmă, un aspect cheie în proiectarea tuturor medicamentelor este, pur și simplu, acela de a determina pacienții să ia medicamentele în cantitățile potrivite la momentul potrivit.
Deoarece pentru mulți oameni este dificil să-şi amintească să ia un medicament de mai multe ori pe zi, cercetătorii încearcă să conceapă medicamente astfel încât acestea să fie luate doar o dată pe zi sau chiar mai rar.
În mod similar, pastilele, inhalatoarele sau spray-urile nazale sunt mai convenabile decât o perfuzie care necesită deplasarea la o clinică pentru ca o persoană instruită să ne-o injecteze în braț.
Cu cât este mai puțin problematic și mai puțin costisitor să administrezi un medicament, cu atât este mai probabil ca pacienții să-și ia medicamentele atunci când au nevoie. Cu toate acestea, uneori, perfuziile sau injecțiile sunt singura modalitate eficientă prin care anumite medicamente pot fi administrate.
Cu toată știința necesară pentru a dezvolta un medicament eficient, rămâne adesea la latitudinea pacientului să facă totul pentru ca medicamentul să acţioneze așa cum a fost proiectat.